Viagra proti srdečnímu selhání: vědci z RUB a Rochester objasňují mechanismus účinku
Jak může účinná látka viagry sildenafil zmírnit srdeční problémy, uvádí vědci z Bochum ve spolupráci s kolegy z kliniky Mayo v Rochesteru (Minnesota) v časopise Circulation. Studovali psy s diastolickým srdečním selháním, u nichž se srdeční komora nezaplňuje dostatečným množstvím krve. Vědci ukázali, že sildenafil činí ztuhlé stěny srdce opět elastickými. Lék aktivuje enzym, který způsobí, že se obří protein titin uvolní v buňkách srdečního svalu.
Lék aktivuje enzym, který způsobí, že se obří protein titin uvolní v buňkách srdečního svalu. „Toto je poprvé, co jsme vyvinuli terapii na zvířecím modelu, která také dává naději na úspěšnou léčbu pacientů,“ říká prof. Wolfgang Linke z fyziologického ústavu RUB.
„Proteiny z gumy“ lze ovlivnit
Sildenafil inhibuje speciální enzym (fosfodiesterázu 5 A), což znamená, že se čím dál tím více vytváří poselská látka (cGMP). Poselská látka zapíná enzym protein kinázu-G, který váže na určité proteiny fosfátové skupiny. Díky této takzvané fosforylaci dochází k ochabnutí krevních cév, pro které původně přišla na trh „pilulka na potenci“ Viagra. Vědci z Bochum a Rochester zjistili, že protein titinu srdečního svalu je také fosforylován stejným mechanismem.
„Molekuly titinu jsou podobné gumičkám,“ vysvětluje fyziolog z Bochumu. "Rozhodujícím způsobem přispívají ke ztuhlosti srdečních stěn." Aktivita proteinové kinázy-G způsobuje ochabnutí titinu. Díky tomu jsou stěny srdce pružnější. Účinek nastává během několika minut po podání léku.
Léky na srdeční selhání dnes nestačí
„Ze všech pacientů starších 60 let, kteří jsou hospitalizováni kvůli slabému srdci, má polovina diastolické srdeční selhání,“ vysvětluje Linke. „Přestože víme, že příčinou je snížená pružnost srdečních stěn, nemoc nelze dnešními léky řádně léčit.“ V takzvané studii „Relax“ sítě „Heart Failure Network“ již byla účinnost Sildenafilu testována na lidech. „Pokud lze s tímto lékem poprvé prokázat pozitivní účinek na srdeční selhání, měli bychom již připravený molekulární mechanismus k vysvětlení účinku,“ řekl Linke.
Titul Shot
K. Bishu, N. Hamdani, SF Mohammed, M. Kruger, T. Ohtani, O. Ogut, FV Brozovich, JC Burnett, WA Linke, MM Redfield (2011): Sildenafil a natriuretický peptid typu B akutně fosforylují titin a zlepšují diastolická roztažitelnost in vivo, Circulation, doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.111.048520
Zdroj: Bochum [RUB]
