Viagra for Heart Failure: Tinutukoy ng mga mananaliksik mula sa RUB at Rochester ang mekanismo ng pagkilos
Kung paano mapapahina ng Viagra drug sildenafil ang mga problema sa puso, iulat ang mga mananaliksik sa Bochum sa pakikipagtulungan sa mga kasamahan ng Mayo Clinic sa Rochester (Minnesota) sa journal Circulation. Sinusuri nila ang mga aso na may kabiguan ng puso na diastolic, kung saan ang ventricle ay hindi sapat na punan ng dugo. Ipinakita ng mga siyentipiko na ang Sildenafil ay gumagawa ng matigas na mga pader ng matigas na puso. Ang bawal na gamot ay lumiliko sa isang enzyme na relaxes ang higanteng protina titin sa mga cell ng kalamnan ng puso.
Pinapagana ng gamot ang isang enzyme na sanhi ng higanteng protein titin upang makapagpahinga sa mga cell ng kalamnan ng puso. "Ito ang kauna-unahang pagkakataon na nakabuo kami ng isang therapy sa isang modelo ng hayop na nagbibigay din ng pag-asa para sa isang matagumpay na paggamot ng mga pasyente", sabi ni Prof. Dr. Wolfgang Linke mula sa RUB Institute para sa Physiology.
Maaaring maimpluwensyahan ang "Rubber band proteins"
Pinipigilan ng Sildenafil ang isang espesyal na enzyme (phosphodiesterase 5 A), na nagiging sanhi ng pagtaas ng isang sangkap ng messenger (cGMP). Ang sangkap ng messenger ay lumilipat sa enzyme protein kinase-G, na nakakabit sa mga pangkat ng pospeyt sa ilang mga protina. Ang tinaguriang phosphorylation na ito ay nagpapabagal sa mga daluyan ng dugo, kung saan ang "potency pill" na Viagra ay orihinal na dumating sa merkado. Natuklasan ng mga mananaliksik ng Bochum at Rochester na ang titin na protina ng kalamnan sa puso ay phosphorylated din ng parehong mekanismo.
"Ang mga titin na molekula ay katulad ng mga goma," paliwanag ng Bochum physiologist. "Nagbibigay sila ng isang mapagpasyang kontribusyon sa paninigas ng mga pader ng puso." Ang aktibidad ng protein kinase-G ay gumagawa ng titin slack. Ginagawa nitong mas nababaluktot ang mga pader ng puso. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng ilang minuto ng pagbibigay ng gamot.
Ang mga gamot sa pagkabigo sa puso ay hindi sapat ngayon
"Sa lahat ng mga pasyente na higit sa edad na 60 na na-ospital dahil sa mahinang puso, ang kalahati ay may diastolic heart failure," paliwanag ni Linke. "Bagaman alam natin na ang sanhi ay ang pagbawas ng pagkalastiko ng mga pader ng puso, ang sakit ay hindi magagamot nang maayos sa mga gamot ngayon". Sa tinaguriang "Relax" na pag-aaral ng "Heart Failure Network", ang pagiging epektibo ng Sildenafil ay nasubok na sa mga tao. "Kung ang isang positibong epekto sa pagkabigo sa puso ay maipakita sa gamot sa kauna-unahang pagkakataon, magkakaroon na kami ng isang mekanismo ng molekular na handa na ipaliwanag ang epekto," sabi ni Linke.
Title shot
K. Bishu, N. Hamdani, SF Mohammed, M. Kruger, T. Ohtani, O. Ogut, FV Brozovich, JC Burnett, WA Linke, MM Redfield (2011): Sildenafil at B-type natriuretic peptide acrylic phosphorylate titin at pagbutihin diastolic distensibility in vivo, Circulate, doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.111.048520
Source: Bochum [RUB]
