Виагра срещу сърдечна недостатъчност: изследователи от RUB и Rochester изясняват механизма на действие
Как активната съставка на Виагра силденафил може да облекчи сърдечните проблеми, докладват изследователи от Бохум в сътрудничество с колеги от клиниката Майо в Рочестър (Минесота) в списание Circulation. Те изследвали кучета с диастолна сърдечна недостатъчност, при която сърдечната камера не се пълни с достатъчно кръв. Учените показаха, че силденафил прави втвърдените сърдечни стени отново еластични. Лекарството активира ензим, който кара гигантския протеин титин да се отпусне в клетките на сърдечния мускул.
Лекарството активира ензим, който кара гигантския протеин титин да се отпусне в клетките на сърдечния мускул. „Това е първият път, когато разработихме терапия в животински модел, която също дава надежда за успешно лечение на пациентите“, казва проф. д-р. Волфганг Линке от Института по физиология RUB.
„Протеини от каучуковата лента“ могат да бъдат повлияни
Силденафил инхибира специален ензим (фосфодиестераза 5 А), което означава, че все повече се образува носител на субстанция (cGMP). Месинджърът включва ензима протеин киназа-G, който свързва фосфатни групи към определени протеини. Това така наречено фосфорилиране прави кръвоносните съдове отпуснати, за което първоначално се появи на пазара "хапчето за потентност" Виагра. Изследователите от Бохум и Рочестър откриха, че протеинът на сърдечния мускул титин също се фосфорилира по същия механизъм.
„Молекулите на титин са подобни на гумени ленти“, обяснява физиологът от Бохум. „Те имат решаващ принос за сковаността на сърдечните стени.” Активността на протеин киназа-G кара титина да се отпусне. Това прави стените на сърцето по-гъвкави. Ефектът настъпва в рамките на минути след прилагане на лекарството.
Лекарствата за сърдечна недостатъчност днес не са достатъчни
„От всички пациенти на възраст над 60 години, които са в болница поради слабо сърце, половината имат диастолна сърдечна недостатъчност“, обяснява Линке. „Въпреки че знаем, че причината е намалената еластичност на сърдечните стени, болестта не може да се лекува правилно с днешните лекарства“. В така нареченото проучване „Релакс“ на „Мрежата за сърдечна недостатъчност“ ефективността на силденафил вече се тества при хора. „Ако положителен ефект при сърдечна недостатъчност може да бъде демонстриран с лекарството за първи път, ние вече ще имаме молекулен механизъм, готов да обясни ефекта“, казва Линке.
Title Shot
K. Bishu, N. Hamdani, SF Mohammed, M. Kruger, T. Ohtani, O. Ogut, FV Brozovich, JC Burnett, WA Linke, MM Redfield (2011): Силденафил и В-тип натриуретичен пептид остро фосфорилират титин и подобряват диастолна разтегливост in vivo, Циркулация, doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.111.048520
Източник: Бохум [RUB]
